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2020-02-02 06:27
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(爱谱沙)西达本胺为苯酰胺类 hdac 亚型选择性抑制剂,针对第i类 hdac 中的1、2、3亚型和第 iib 类的10亚型,具有对肿瘤发生的表观遗传异常的重新调控作用。西达本胺通过抑制相关 hdac 亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑,并由此产生针对肿瘤发生的多条信号传递通路基因表达的改变(即表观遗传改变)。西达本胺直接抑制血液及淋巴系统肿瘤细胞周期并诱导细胞凋亡;诱导和激活自然杀伤细胞(nk)和抗原特异性细胞毒 t 细胞(ctl)介导的肿瘤杀伤作用,对机体抗肿瘤细胞免疫具有整体调节活性;西达本胺还通过表观遗传调控机制,诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(emt)等作用,进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。西达本胺已完成针对外周t细胞淋巴瘤及皮肤t细胞淋巴瘤的临床研究,联合其它肿瘤药物治疗肺癌、乳腺癌等实体瘤的临床试验正在进行中,同时,西达本胺的多项临床试验也在美国、日本及台湾开展。

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